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阿奇霉素分散片崩解剂优选研究

发布日期:2014-12-27 18:41:06
阿奇霉素分散片崩解剂优选研究
阿奇霉素分散片崩解剂优选研究
阿奇霉素分散片崩解剂优选研究,为提高阿奇霉素分散片的质量,研究崩解剂对其分散性的影响。方法选择羧曱基淀粉钠、交联聚 乙烯吡咯烷酮及其他适宜辅料,制备处方。结果选择羧曱基淀粉钠作崩解剂及恰当的制剂工艺可以明显提高阿奇霉 素分散片的质量。结论该处方合理稳定,溶出度和分散均匀性好。
阿奇霉素是新一代大环内酯类抗生素,具有抗菌 谱广、生物半衰期长、组织渗透性高、化学和生物稳定 性好、不良反应小、耐受性好等优点。临床上广泛用于 呼吸道、皮肤软组织及泌尿生殖系统感染[1 ]。阿奇霉 素水溶性比较差,制成普通片在体内溶出和吸取受到 很大影响。阿奇霉素分散片崩解剂优选研究,分散片是一种新型的速效制剂,既可直接 口服,亦可快速分散在水中后饮用,相对于普通片剂和 胶囊剂具有服用方便、吸取快、生物利用度高和不良反 应小等独特性能,特别适合于抗感染、解热镇痛等需快 速起效药物[2],日益引起人们的关注。近年来,无论 在药物品种的开发、制备工艺的改进,还是在临床应用 等方面都取得了较大的进展。羧甲基淀粉钠(sodium carboxymethyl starch, CMS-Na )、轻丙纤维素 (hydroxypropyl cellulose,HPC )、交联聚乙燦批咯烧丽 (crosslinked polyvinylpyrrolidone,PVPP )等是性能优良 的崩解剂,在分散片的生产中应用广泛。邹玉繁等[3] 比较L-HPC和PVPP的添加方式和用量对连栀消炎片 的影响,结果,选择PVPP作崩解剂,采用内加和外加 两种加入方式,联合使用,所得片芯外观、崩解时限均 符合要求。笔者对CMS-Na和PVPP的崩解性能在阿 奇霉素分散片中的效果进行比较研究。
1仪器与试药
1.1仪器DP-120单冲压片机(泰州市明扬制药机械 有限企业),ZRS-8G型智能溶出仪(天津市天大天发科 技有限企业),岛津LC-20AT高效液相色谱仪及SPD- M20A PDA检测器(日本岛津企业),CJY-2A型脆碎硬 度检测仪(上海黄海药检仪器厂),AL-210. 3电子天平 和BT25S电子天平(德国赛多利斯股份有限企业),
DHG9070A台式鼓风干燥箱(南京索特干燥设备厂)。 1.2试药阿奇霉素对照品(中国药品生物制品检 定所,批号:30352-200405 ),阿奇霉素(浙江国邦药业 有限企业,批号:阿奇霉素分散片崩解剂优选研究,100801-1 ),微晶纤维素(安徽山河药 用辅料有限企业,批号:00707 ),乳糖(常州市朗生生 物工程有限企业,批号:20101012 ),CMS-Na(湖州展望 药业有限企业,批号:0100613 ),PVP(天津雅博生物 科技有限企业,批号:03900233063 ),硬脂酸镁(湖州 展望药业有限企业,批号:20100107 )。水为纯化水。
2处方筛选与结果
2.1处方筛选
2.1.1处方阿奇霉素268早,微晶纤维素65早,乳糖 20 g,CMS-Na适量,PVPP适量,硬脂酸镁7早,共制成 1 000 片。
2.1.2工艺称取处方量的阿奇霉素(100目)与除 硬脂酸镁外的辅料,充分混合均匀后,用水作粘合剂, 制粒,湿颗粒于60益干燥,40目筛整粒。加入硬脂酸 镁混匀,测中间体含量,计算片质量,压片,即得。
2.1.3处方筛选详细筛选处方见表1。
2.2结果
2.2.1脆碎度取样品15片,按(中华人民共和国药 典》2010年版二部附录XG“片剂脆碎度检查法”项下 依法检查,结果见表2。
2.2.2硬度采用片剂硬度测定仪测定,结果见表 2。
2. 2.3分散均匀性取样品6片,置250 mL烧杯中, 加15耀25益水100 mL,震摇3 min,应全部崩解并通 过筛孔内径(850 ±29 ) ^皂筛,结果见表2。 
Tab. 1表1 5种筛选处方试验 The 5 kinds of formulation design早
处方阿奇霉素微晶纤维素乳糖S- aPVPP水/mL硬脂酸镁
126880202501407
22688020025607
3268802012.512.5907
4268802015101007
526865204001407
表2 5种处方检测结果
Tab. 2 The results of the 5 kinds of formulation design
颗粒压片£rk7|Tl脆碎度/硬度/分散完全分散溶出度/
流动性难易7VA%%噪早均匀性时间/s%
1好易光洁,美观0.396. 9合格90104.52
2好易美观0.425. 4合格135106.24
3好易美观0. 466. 5合格95103.33
4好易光洁,美观0. 406. 5合格92102.57
5好易光洁,美观0.454. 5合格160103.80
 
2.2.4溶出度取本品,照溶出度测定法(《中华人民 共和国药典》2010年版附录载C第二法),以磷酸盐缓 冲液(pM. 0 ) ( 0. 1 mol •蕴原1磷酸氢二钠溶液 6园园园mL,加盐酸溶液约源园皂蕴,调节PH至6援园园依 0.05 )900 mL为溶出介质,转速为50 r • min—1,依法操 作,经15 min时,取溶液适量,滤过,精密量取续滤液适 量,用溶出介质定量稀释制成每毫升中含阿奇霉素约 0.2 mg的溶液,作为供试品溶液;另取阿奇霉素对照 品,精密称定,加适量乙腈(每2 mg约加乙腈1 mL)使 溶解,加溶出介质定量稀释制成每毫升中含阿奇霉素 约0. 2 mg的溶液,作为对照品溶液。色谱条件: Benetnach (]18柱(250 mmx4. 6 mm,5 pm );以磷酸盐缓 冲液(取0.05 mol • L-1磷酸二氢钾溶液,用20豫磷酸 溶液调节pH至8.2 )-乙腈(45 : 55 )为流动相;检测波 长为210 nm。取供试品溶液与对照品溶液各50 ^蕴, 分别注入色谱仪,记录色谱图,按外标法以峰面积计算 每片的溶出量。结果见表2。
3讨论
CMS-Na因交联键的存在而具有纤维网状结构,有 较强的吸水膨胀性,阿奇霉素分散片崩解剂优选研究,它的结构决定其为性能优良的高 效崩解剂[4 ]。制备分散片的关键在于选择高效的崩解 剂,文献表明CMS-Na具有良好的崩解效果,充分膨胀 后体积可增大200耀300倍[5 ],处方1和处方2结果表 明,本品以CMS-Na作为崩解剂崩解的速度要明显优 于PVPP作为崩解剂的分散片。虽然CMS-Na具有良性[6]。
处方3和4的研究结果可以看出两种崩解剂联合 使用可进一步增加崩解速度,但两种联用增加工厂生 产难度,且从生产成本考虑,CMS-Na要远远低于 PVPP。所以,本品崩解剂优选CMS-Na,但具体的用量 有待于进一步考察。
崩解剂的加入方法对崩解也有很大影响。周福 生[7]考察了崩解剂不同的加人方法对甲红霉素分散片 分散均匀性的影响,结果相差较大。笔者采用内加法, 其优点在于崩解作用起自颗粒内部,一经崩解便成粉 粒,有利于药物成分溶出。
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