联系大家 / Contact

  • 澳门威利斯人88038
  • 联系人:王伟
  • 电 话:0533-8299008 13280657534
  • 手 机:13280657534
  • 传 真:请填写您的传真
  • 邮 箱:sddachina@163.com
  • 网 址:http://www.sdcmcchina.com/
  • 地 址:山东省淄博市周村区开发区工业园16号

羧甲基淀粉钠促进克拉霉素胶囊崩解的探讨

发布日期:2015-04-06 13:24:31

克拉霉素胶囊

目的研究羧甲基淀粉钠(CMS-Na)对克拉霉素胶囊的崩解作用。方法用羧甲基淀粉钠作克拉霉素胶 囊的崩解剂,采用不同用量及相同用量不同的加入方法分别制取样品,然后测定样品的崩解时间。结果羧甲 基淀粉钠用量越小(约1%),崩解时间越短;外加法崩解时间明显短于内加法,也较内外加法时间短。结论在 类似克拉霉素胶囊(原料药量比例较大,且疏水性强)的药物中,应用羧甲基淀粉钠作崩解剂,能够起到良好的 崩解作用,但应注意其用量及加入方法。

羧甲基淀粉钠(CMS-Na)作为一种优良的崩解 剂,在片剂、胶囊剂等产品的生产中应用较广泛,充分 膨胀后体积可增大200(300倍〔〕。笔者在克拉霉素 胶囊产品的处方及工艺研究中发现,对于主药在处方 中占比例较大的克拉霉素胶囊(>80%),应用CMS- Na 作崩解剂 ,起到了良好的崩解作用 ,但其用量、加 入方法对药物的崩解效果影响很大。 l仪器与材料
l l仪器LB-812A型崩解仪(上海黄海药检仪器 厂)。
12材料克拉霉素(丽珠集团丽珠制药厂);CMS- N a (浙江湖州食品化工联合企业)药用淀粉(东莞市 葡萄糖厂)乳糖,硬脂酸镁(均购于广州兴华医疗化 工经营部)1M空心胶囊(内蒙古包头金兴药用胶囊 有限企业)。
2方法与结果
2.1处方(按1 000粒胶囊计,单位,)
2.1.1不同CMS-Na用量的处方见表1。
表1不同CMS-Na用量的克拉霉素胶囊试验处方
物料名称处方 1处方2处方 3
克拉霉素250. 0250. 0250. 0
乳糖15"015 015 0
药用淀粉15"015 015 0
CMS-Na15.0(5%)8. 0>. 8%)3. 0(1%)
硬脂酸镁1. 51 41. 4
5 %淀粉浆适量适量适量
2. 12相同CMS-Na用量、不同加入方法的处方 同2. 1. 1万下数方3,加入方法分别为内加法、均分 内外加法、外加法3种。
2.2制备工艺①淀粉、硬脂酸镁预先过100目筛, 其它原辅料均过80目筛。②先将淀粉、乳糖及CMS- Na(外加的除外)混合均匀,再按等量递加法与原料 药混匀。③加入5%淀粉浆适量,制软材,然后过20 目筛制得湿颗粒。④湿颗粒在50Y(55Y条件下干 燥。⑤整粒后,加入外加量的CMS-Na混匀,再加入 硬脂酸镁混合均匀。⑥按每粒胶囊含0.25 g主药填 充胶囊。注:每个处方均作3批样品,共18批样品。 2.3崩解试验及结果按《中国药典》(2000年版附 录)进行。试验结果见表2,表3。
表2不同CMS-Na用量的崩解试验结果
处方第1组第2组第3组
处方 1>30分>30分>30 分
处方21分34秒14 分 50 秒13 分 18 秒
处方 31分50秒1分25秒1分20秒
说明:试验进行至30 min处方1每组样品均不 能完全崩解,有的甚至不崩解。
表3相同CMS-Na用量、不同加入方法的崩解试验结果
崩解剂加入法第1组第2组第3组
内加法1分20秒1分36秒1分25秒
内外加法8分4秒9分20秒8 分 1)秒
外加法7分1秒6分38秒6 分 )0 秒
3讨论
①CMS-Na —般常用量为4%(8%,最常用量 为5%〔〕。一般理论认为,崩解剂用量大,越能加快崩 解。处方1中CMS-Na用量最大(约5%)并没有缩 短药物崩解时间,相反却延长了崩解时间。可能是由 于CMS-Na吸水膨胀、部分溶解于水后产生胶状溶 液变粘〔〕,主药较强的疏水性阻止了水分进一步渗
入。
②CMS-Na内加法不如内外加法及外加法,而外 加法亦优于内外加法。
4结论
从上述CMS-Na促进克拉霉素胶囊崩解的试验 中得到启示,凡类似克拉霉素具有较强的疏水性且在 处方中比例较大者,应用CMS-Na作为崩解剂能起 到良好的崩解作用,但应注意以下问题+
①CMS-Na用量一般以不超过3.为宜。
②在湿法制粒压片或装胶囊的生产工艺中,使用
CMS-Na外加法效果明显优于内加法,也优于内外加 法。若欲使片剂崩解成细粉,促进药物溶出,可考虑内 加其它的崩解剂。
参考文献:
〔1〕奚念朱.药剂学[M].第3版.北京:人民卫生出版社, 1994. 293-294.
C2〕张光杰.药用辅料应用技术[M].北京:中国医药科技 出版社,1991. 117.
(收稿:2002-06-30) 
注射用磷霉素钠与盐酸山莨菪碱注射液配伍的稳定性考察
辛学俊,梁震野(浙江省台州市第一人民医院,浙江黄岩318020)
摘要:目的考察磷霉素钠和盐酸山莨菪碱注射液(654-2)在5.葡萄糖注射液中的配伍稳定性。方法室温 下(10B)以分光光度法测定两者在5.葡萄糖注射液中2 C内吸取曲线、含量变化,同时观察外观、测定pH 值。结果2 h内配伍液吸取曲线不变,吸取峰无位移,外观、pH值、含量基本稳定。结论室温下(10B)磷霉 素钠和654&在5.葡萄糖注射液中配伍2 C是稳定的。
关键词:憐霉素钠;山良宕碱;配伍;稳定性
中图分类号:R927. 11文献标识码:A文章编号:1004-2407(2003)01-0023-02 
注射用磷霉素钠与盐酸山莨菪碱注射液(654-2) 能否配伍使用鲜见报道,本实验考察了磷霉素钠与 654-2在5.葡萄糖注射液中(5%GS),10B下2h内 的稳定性,供临床参考。
1仪器与试药
11仪器752紫外光栅分光光度计(上海第三分 析仪器厂);PHS-3C型酸度计(上海华侨仪器厂)。
12 试药注射用磷霉素钠(东北制药总厂,批号 200106113);盐酸消旋山莨菪碱注射液(654-2)(宁波 第二制药总厂,10 g • L-1,批号20010205); 5.葡萄 糖注射液(浙江济民制药有限企业,批号0009042-2)。 2方法与结果
2.1 供试品配制称取磷霉素钠0. 5 g,用5.GS 定容至10 mL量瓶中,取2 mL 2份,分别加至10 mL 量瓶中,①以5.GS稀释至刻度;②加654-2 1 mL, 以5.GS稀释至刻度,作为配伍液。
2. 2 外观观察及pH测定取②液置室温下 (10B),按0,0. 5,1,1. 5,2 h作外观观察及pH测 定,结果见表1。
表1 磷霉素钠与654-2在S"GS中配伍外观及pH值变化
时间/h00. 511252
外观澄明澄明澄明澄明澄明
PH值7.587. 58725872587257
2.3吸取光谱测定
2.3.1测定波长选择配制10 g • L—1磷霉素钠水
220230 2402G0:60270 2S0
x/nm
图1磷霉素钠和654-2紫外吸取图谱 1-654-2水溶液(1 g • L-OG-磷霉素钠水溶液(10 g • L-1)
2. 3. 2磷霉素钠和654&自身稳定性考察配制磷 霉素钠(10 g • L—1)和654-2(1 g • L—1)的水溶液及 5.GS液适量,分别以水和5.GS作空白,于0,0. 5, 1,1. 5, h时在20?300 nm波长范围进行扫描,结 果两者吸取曲线均无变化。 
转载请注明:澳门威利斯人88038(http://www.sdcmcchina.com/),是专业的澳门威利斯人88038,羧甲基淀粉钠,黄原胶生产型企业,专业生产澳门威利斯人88038,羧甲基淀粉钠,黄原胶。拥有雄厚的技术力量,先进的生产工艺和设备。东达纤维素有限企业全体员工为海内外用户提供高技术,高性能,高质量的产品。热忱欢迎国内外广大客户合作共赢。
 
XML 地图 | Sitemap 地图